Действующее вещество: долутегравир — 50 мг; ламивудин — 300 мг; тенофовира дизопроксила фумарат — 300 мг.
Лекарственная форма: таблетки.
Фармакотерапевтическая группа: комбинированное антиретровирусное средство.
Показания к применению: лечение взрослых, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
Способ применения: внутрь по одной таблетке 1 раз в сутки, обильно запивая водой, можно вне связи с приёмом пищи, в одно и то же время.
Форма выпуска: по 30 таблеток в пластиковой упаковке с отвинчивающейся крышкой.
Фармакодинамика:
Долутегравир
Долутегравир ингибирует ВИЧ-интегразу, связываясь с активным центром фермента интегразы и блокируя этап интеграции ретровирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), который является основным для цикла репликации вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).
Ламивудин + тенофовир
Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Ламивудин, отрицательный энантиомер 2'-дезокси-3'-тиацитидина, является аналогом дидезоксинуклеозида. Тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется in vivo в тенофовир, нуклеозид монофосфат (нуклеотид) – аналог аденозинмонофосфата.
Ламивудин и тенофовир фосфорилируются клеточными ферментами для образования ламивудина трифосфата и тенофовира дифосфата соответственно.
Ламивудина трифосфат и тенофовира дифосфат конкурентно ингибируют ВИЧ-1 обратную транскриптазу (RT), что приводит к прерыванию цепи ДНК. Оба вещества активны против ВИЧ-1 и ВИЧ-2, а также против вируса гепатита В.
Резистетность
Штаммы ВИЧ-1 с уменьшенной восприимчивостью к тенофовиру и мутация K65R в обратной транскриптазе были отобраны in vitro. Она также может возникать in vivo после неэффективной схемы лечения, включавшей тенофовир.
В клинических исследованиях у ранее леченных пациентов оценивали противовирусную активность тенофовира против штаммов ВИЧ-1, резистентных к нуклеозидным ингибиторам. Полученные результаты указывают на то, что пациенты, у которых ВИЧ прошел 3 или более мутаций, связанных с аналогом тимидина (thymidine-analogue associated mutations – TAMs), включавших либо M41L, либо L210W мутацию обратной транскриптазы, показывали уменьшенную реакцию на лечение тенофовиром.
Во многих случаях, когда схема лечения с ламивудином неэффективна (хотя и менее часто, когда схема лечения содержит ингибитор протеазы, стимулированный ритонавиром), мутации M184V могут проявляться на ранней стадии лечения. Мутация M184V вызывает высокий уровень устойчивости к ламивудину (снижение чувствительности более чем в 300 раз).
Репликация вируса с мутацией M184V меньше, чем у неизмененного вируса. Данные in vitro свидетельствуют о том, что продолжение лечения ламивудином в составе антиретровирусной терапии, несмотря на развитие M184V, может обеспечить остаточную антиретровирусную активность (вероятно, из-за нарушения вирусной подвижности). Клиническая значимость данных не установлена. Поэтому поддерживающее лечение ламивудином при наличии мутации M184V можно рассмотреть только при высоком риске неэффективности основной схемы лечения нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Перекрестная резистентность, вызванная мутацией M184V, ограничена нуклеозидными/нуклеотидными ингибиторами класса антиретровирусных агентов. M184V обеспечивает полную перекрестную резистентность к эмтрицитабину. Для зидовудина и ставудина сохраняется антиретровирусная активность против устойчивого к ламивудину ВИЧ-1. Абакавир сохраняет антиретровирусное действие против резистентного к ламивудину ВИЧ-1, имеющего только мутацию M184V. Мутация M184V демонстрирует понижение чувствительности к диданозину до 4-х раз; клиническое значение этого явления неизвестно.
Клинические результаты.
В случае применения тенофовира и ламивудина вместе с эфавиренцем ранее не леченным пациентам с ВИЧ-1 доля пациентов с ВИЧ-РНК < 50 копий/мл составила 76,3% и 67,8% на 48 и 144 неделе соответственно.
Противопоказания:
— Индивидуальная непереносимость действующего вещества;
— Одновременное применение с дофетилидом.
Применение в период беременности и грудного вскармливания:
— Применение во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
— Женщинам, живущим с ВИЧ, ни при каких обстоятельствах не рекомендуется кормить младенцев грудью во избежание передачи ВИЧ.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и прочими механизмами:
Исследования, изучающие способность препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, не проводились. Однако, возможны случаи возникновения головокружения при лечении тенофовира дизопроксила фумаратом.
При возникновении головокружения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.
Компания INDIAVIR занимается доставкой лекарственных препаратов от гепатита С и терапии для людей, живущих с ВИЧ, с 2017 года.
За эти годы команда INDIAVIR увидела большую потребность в доступе к качественной АРВ-терапии среди людей, живущих с ВИЧ, в России и странах СНГ.
В 2021 году началось производство собственной линии препаратов для людей, живущих с ВИЧ, в сотрудничестве с заводом в Индии, который с 1979 года производит и поставляет на экспорт фармацевтические препараты.
У производства имеется лицензия на изготовление антиретровирусных препаратов.
Необходимая сертификация ISO 9001 и GMP, говорит о надлежащем качестве лекарственных средств — оно соответствует высоким мировым стандартам.
Данные о компании: S-PHARM
Kyrgyz Republic, Bishkek city, 115 Chui Avenue
Tax Identification number: 01302202010188
Электронный адрес: s.pharm.kg@gmail.com
Связаться с нами: написать в WhatsApp
"Живые, лишь живые Тебя, Всевышний восславят, как сегодня делаю я; отцы расскажут детям о Твоей верности." (Ис 38:19)